Antidiabetic Dapagliflozin

Ndepụta nke ọgwụ antidiabetic na ọgwụ ọgwụ (yana nri nri, tea, vitamin), ma ọgwụ na-enweghị ọgwụ, dị ịtụnanya. Ma, ọgwụ ọhụụ, dịka nyocha siri gosipụta nsonaazụ ndị doro anya. Otu n'ime ọgwụ ndị a, nke maara ndị ọrịa mamịrị ama, bụ Forsiga sitere na dapagliflozin.

Nhazi nke ọgwụ na ụdị ntọhapụ

Na netwọk ahịa ọgwụ, a na-ere Dapagliflozin dị ka mbadamba odo. Dabere na ọnụ ọgụgụ ahụ, ha na-agba gburugburu na akara akara "5" n'ihu yana "1427" n'aka nke ọzọ, ma ọ bụ nke nwere diamond nwere akara "10" na "1428", n'otu n'otu.

N’otu mbadamba mkpụrụ ndụ n’obere mkpụrụ akwụkwọ iri. ọgwụ. N'ime kaadiboodu nke ọ bụla nwere ike ịnwe atọ ma ọ bụ 9. plates ndị dị otú ahụ. N'ime igbe nke epekele dị otú ahụ ị nwere ike ịchọta abụọ ma ọ bụ anọ.

Ndụ nchekwa nke ọgwụ bụ afọ 3. Maka dapagliflozin, ọnụahịa dị n'igbe ọgwụ sitere na 2497 rubles.

Akụkụ bụ isi nke ọgwụ ahụ bụ dapagliflozin. Na mgbakwunye na ya, a na-ejikwa filler: cellulose, lactose akọrọ, silicon dioxide, crospovidone, magnesium stearate.

Ọgwụ Farmacology

Ngwakọta dị ike, dapagliflozin, bụ ihe nwere ike inhibitor (SGLT2) nke ndị na-ebugharị sodium 2 na-ebugharị glucose. N’egosipụta n’akụrụ akụrụ, ya apughi n’ahụ mmadụ na anụ ahụ ndị ọzọ (ụdị 70 nwalere). SGLT2 bụ ụgbọelu bụ isi na-etinye aka na reabsorption glucose.

Usoro a anaghị akwụsị ịrịa ọrịa shuga 2, n'agbanyeghị ọrịa hyperglycemia. Site na igbochi nnyefe nke glucose, onye na - egbochi ihe na - eme ka ọ dịghachi ọzọ na akụrụ ya. N'ihi mmekorita a, shuga na-agbadata - ma na afọ efu na mgbe mmega ahụ gasịrị, ụkpụrụ nke haemoglobin glycosylated na-aka mma.

Ole glucose wepụrụ na -adabere n ’ị sugarụbiga shuga na mmiri nnweta. Ihe mgbochi ahụ anaghị emetụta mmepụta eke nke glucose onwe ya. Ike ya nwere onwe ya na mmepụta insulin na ogo nke ọmịiko ya.

Nnwale ndị a gosipụtara na ọgwụ ahụ gosipụtara mmelite nke steeti b-sel nke na-achịkwa njikọ nke insulin.

N'ụzọ dị otú a, ọ na-amịpụta glucose na - akpasu oriri kalori na iwelata oke ibu, enwere obere ihe diuretic.

Ọgwụ a anaghị emetụta ndị ọzọ na - ebugharị glucose na-ekesa ya n’ahụ niile. Maka SGLT2, dapagliflozin na-egosi nhọrọ nke ugboro 1,400 karịa nke onye otu ya SGLT1, nke bụ maka ịnwe glucose na eriri afọ.

Mlọ ọgwụ

Site na iji Forsigi site n'aka ndị ọrịa shuga na ndị sonyere ahụike na nnwale ahụ, a chọpụtara mmụba nke mmetụta glucosuric. Na ọnụ ọgụgụ a kapịrị ọnụ, ọ dị ka nke a: maka izu iri na abụọ, ndị ọrịa mamịrị riri ọgwụ na 10 gm / ụbọchị. N'oge a, akụrụ wepụrụ glucose 70 g, nke zuru oke ruo 280 kcal / ụbọchị.

Ọgwụ Dapagliflozin na osmotic diuresis sokwa. Site na usoro ọgwụgwọ akọwara, mmetụta diur agbanweghi agbanwe n'ime izu iri na abụọ wee bụrụ 375 ml / ụbọchị. Usoro ahụ nwere nkuzi nke sodium dị nta, ma ihe a anaghị emetụta ọdịnaya ya n'ime ọbara.

Mlọ ọgwụ

1. Egwu. Iji ọnụ mee ihe, a na-etinye ọgwụ ahụ na ngọngọ ngwa ngwa na ihe fọrọ nke nta ka ọ bụrụ 100%. Nri oriri anaghị emetụta nsonye na ntinye. A na-ahụta oke ọgwụ ahụ n'ime ọbara mgbe awa 2 gachara. N'ime oke ọgwụ a na-enweta, na-eme ka ịta ọkwa Plasma karịa oge ụfọdụ. Na ọnụego 10 mg / ụbọchị. kpam kpam bioavailability ga-adị ihe dịka 78%. N'ime ndị sonyere na ahụike ahụ, iri nri enweghị mmetụta ọfụma na ọgwụ na ọgwụ ọgwụ.
2. Nkesa. Ọgwụ na-ejikọ protein protein ọbara n'ime nkezi nke 91%. Site na ọrịa concomitant, dịka ọmụmaatụ, ọdịda akụrụ, ihe ngosi a na-adịgide.
3. Metabolism. TЅ na ndị mmadụ nwere ahụike bụ elekere 12.0 ka ọgwụ mbadamba ọgwụ ha ruru 10 mg. A gbanwere Dapagliflozin ka ọ bụrụ ọgwụ metabolic nke dapagliflozin-3-O-glucuronide, nke na-enweghị mmetụta ọgwụ
4. Ojiji. Ọgwụ nwere metabolites na-apụta n’enyemaka nke akụrụ n’ụdị mbụ ya. Ihe dị ka 75% dị na mmamịrị ahụ, akụkụ ndị ọzọ bụ eriri afọ. Ihe dị ka 15% nke dapagliflozin na-apụta n'ụdị dị ọcha.

Ọnọdụ ndị pụrụ iche

Ole glucose nke akụrụ na-egosipụta ọrịa na arụ ọrụ ha na-adabere n'ịdị ogo nke ọrịa. Na anụ ahụ siri ike, ihe ngosi a bụ 85 g, nke nwere ọdịdị dị mfe - 52 g, yana nkezi - 18 g, na ọnọdụ siri ike - 11 g nke glucose. Ihe mgbochi ahụ na-ejikọ ndị na-edozi n'otu ụzọ ahụ ma ndị ọrịa mamịrị na ndị otu na-ahụ maka njikwa. Amabeghị nsonaazụ hemodialysis na nsonaazụ ọgwụgwọ.

Na ụdị dị nwayọ na arụmọrụ akpọnwụ akpọnwụ, ọgwụ ọgwụ nke Cmax na AUC dị 12% na 36%. Nje dị otú a anaghị arụ ọrụ dị egwu, yabụ, ọ nweghị mkpa belata ogo nke ụdị ndị ọrịa mamịrị a. N'ụdị siri ike, ihe ngosi ndị a dịgasị iche na 40% na 67%.

N'oge ntorobịa, enwebeghị mgbanwe dị omimi na ekpughe ọgwụ a (ọ bụrụ na onweghị ihe ndị ọzọ na-emebi ihe onyonyo a). Akụrụ ahụ esighi ike, ekpughere ya elu nke dapagliflozin.

Na ọnọdụ kwụsiri ike, na ndị ọrịa nwere ọrịa shuga 2, Cmax na AUC dị elu karịa ụmụ nwoke na-arịa ọrịa shuga site na 22%.

Ahụghị ọdịiche dị na nsonaazụ dabere na nke agbụrụ European, Negroid ma ọ bụ Mongoloid.

N’ibubiga ibu ókè, a na-edekọ ihe ngosipụta dị n ’mmetụta ọgwụ a, mana njehie ndị a adịchaghị mkpa ọfụma, na-achọ ndozi usoro usoro onunu ogwu.

Onye bara uru forsyga

Mgbe ị na-agbanwegharị ụdị ndụ (nri obere carb, ibu ahụ zuru oke), iji mee ka ịrịa ọrịa glycemia, a na-eji ọgwụ ahụ:

• Na monotherapy;
• Yiri metformin (ọ bụrụ na mmetụta hypoglycemic ezughị ezu);
• Na sekit izizi izizi.

Ihe ngbanwe

• Nnukwu mmetụta nke usoro ahụ;
• Ọrịa shuga ;dị 1;
• Ketoacidosis;
• Ọrịa akụrụ siri ike;
• Nlele nke mkpụrụ ndụ ihe nketa na glucose na lactase;
• Ime na inye ara;
• Childrenmụaka na ndị ntorobịa (enweghị data a pụrụ ịdabere na ya);
• Mgbe ọrịa jisiri ike, tinyere ọbara ọgbụgba;
• Afọ agadi (site na afọ 75) - dịka ọgwụ mbụ.

Atụmatụ ngwa-edo edo

Ihe algorithm maka ọgwụgwọ nke dapagliflozin bụ dọkịta, mana edepụtara ntuziaka na ntuziaka maka ojiji.

1. Monotherapy. Nnabata anaghị adabere na nri, ụkpụrụ kwa ụbọchị bụ 10 mg n'otu oge.
2. Ọgwụgwọ zuru oke. Na njikọta metformin - 10 mg / ụbọchị.
3. Atụmatụ mbido. Na usoro nke Metformin 500 mg / ụbọchị. Forsigu were taabụ 1. (10g) kwa ụbọchị. Ọ bụrụ na nsonaazụ achọrọ abụghị, bulie ọnụego Metformin.
4. Site na ọrịa ịba ọcha n'anya. Ndị ọrịa mamịrị nwere nsị imeju dị nro na-agafe agafe achọghị mmegharị dose. N’ụdị siri ike, ha na-ebido na ụbọchị 5. g / ụbọchị na mmeghachi omume nke anụ ahụ, enwere ike ịbawanye ụkpụrụ ahụ ruo 10 mg / ụbọchị.
5. Na nsogbu gbasara akụrụ. N’usoro dị oke elu na nke siri ike, edeghị Forsig (mgbe ikpochapụ creatinine (CC) <60 ml / min.);
6. Agadi. N'oge ịbụ okenye, mgbe ị na-ahọrọ usoro ọgwụgwọ, ogo nke ọbara na ọnọdụ nke akụrụ na-eduzi ha.

Nsonaazụ

Ọmụmụ ihe nchekwa banyere ọgwụ ahụ metụtara ndị ọrụ afọ ofufo 1,193 ndị e nyere Fortigu na 10 mg / ụbọchị, yana 1393 ndị sonyere na-etinye placebo. Ugboro nke mmetụta ndị na-adịghị mma bụ ihe dị ka otu.

N'ime mmetụta ndị a na-atụghị anya ha nke chọrọ ịkwụsị ọrịa, a hụrụ ihe ndị a:

• Mmụba na QC - 0.4%;
• Ọrịa nke usoro genitourinary - 0.3%;
• Rashes na anụ - 0.2%;
• Ọrịa diski; 0.2%;
• Mmebi nke nhazi - 0.2%.

A na-egosiputa nkọwa nke ọmụmụ a na tebụl.

Ntuziaka:

• Ọtụtụ mgbe -> 0.1;
• Ọtụtụ mgbe -> 0.01, <0.1;
• N’oge na-adịghị anya -> 0.001, <0.01.

Nyocha Dapagliflozin

Dabere na nyocha nke ndị ọbịa na akụrụngwa akụrụngwa, ọtụtụ ndị ọrịa mamịrị enweghị mmetụta ọ bụla, ha nwere afọ ojuju na nsonaazụ ọgwụgwọ. Ọtụtụ na-akwụ ụgwọ maka ọgwụ ọgwụ, mana mmetụta nke ya na afọ, ọrịa na-efe efe, ọdịmma ọ bụla enweghị ike ịbụ ntụzị maka ikpebi nhọpụta nke Forsigi.

Onwe onye g’esi g’eme ya onye dibia, o gha eburu analogues maka dapagliflozin (Jardins, Invokuan) ma oburu na ulo oru a adighi ezigbo ike.

Na vidiyo ahụ - atụmatụ nke Dapagliflozin dị ka ụdị ọgwụ ọhụrụ.