Ndị ọrịa mamịrị nwere ụdị ọrịa nke abụọ enweghị ike ijikwa shuga naanị mgbe ọ bụla site na enyemaka nke nri obere carb na mmega ahụ arụ ọrụ. Functionalityrụ ọrụ nke pancreas na-akawanye njọ kwa afọ. N'ọnọdụ ndị dị otú ahụ, mbadamba ọgwụ nke vildagliptin, ọgwụ ọgwụ hypoglycemic ọhụụ nwere usoro pụrụ iche nke na-adịghị akpali ma ọ bụ na-egbochi, ma na-eweghachi mmekọrịta dị n'etiti agwaetiti dị n'etiti mkpụrụ ndụ α na β nke pancreas, nwere ike inye aka.
Ọ dị mma ma dị mma iji ya mee ihe ogologo oge, oleekwa ebe vildagliptin dị n'etiti analogs ọdịnala na ndị nnọchi ọgwụ antidiabet ọzọ?
Akụkọ banyere ihe dị na mbụ
N'afọ 1902, na London, ndị prọfesọ abụọ na mahadum Ernest Starling na William Bylize chọpụtara otu ihe dị n'ime oghere ezì nke na-akpali pancreas. Afọ 3 agafeela site na nchọpụta adịghị adị na mmejuputa ya. N'afọ 1905, Dr. Benjamin More nke Liverpool depụtara onye ọrịa ụdị ọria mamịrị 2 nke mịrị amịkọ nke akpụkpọ ahụ ma ọ bụ 14 g ugboro atọ n'ụbọchị. N’ọnwa mbụ nke ụdị ọgwụgwọ a, shuga dị na mmamịrị ya wee daa site na 200 g ruo 28 g, mgbe ọnwa anọ gasịghị kpebisie ike na nyocha ahụ, onye ọrịa ahụ laghachiri ọrụ.
Ebumnuche ahụ enwetaghị mmepe ọzọ, n’ihi na n’oge ahụ enwere ọtụtụ ihe dị iche iche banyere otu esi agwọ ndị ọrịa mamịrị, mana nchọpụta ihe kpuchiri ihe insulin na 1921 kpuchiri ihe niile. A na-eme nyocha banyere ihe a na-akpọ incretin (ihe a na-akpọ ihe dịpụrụ adịpụ nke imi na akụkụ elu nke eriri afọ) bụ naanị mgbe afọ 30 gasịrị.
N'afọ ndị 60 nke narị afọ gara aga, prọfesọ M. Perley na H. Elric kpughere otu ihe dị egwu: ịba ụba insulin na-arụ ọrụ na nzụlite ibu glucose ọnụ ma ọ bụrụ na atụnye ụtụ.
Na 70s, a chọpụtara glucose-based insulinotropic polypeptide (HIP), nke akụkụ eriri afọ na-arụ ọrụ. Ọrụ ya bụ ịkwalite biosynthesis na glucose na-egbochi insulin, yana hepatic lipogenesis, akwara na anụ ahụ adipose, ịgbatị mkpụrụ ndụ P, na-amụba nghọta ha na apoptosis.
Na 80s, akwụkwọ pụtara na ọmụmụ nke ụdị 1 glucagon-like peptide (GLP-1), nke mkpụrụ ndụ L na-arụ ọrụ site na proglucagon. O nwekwara ọrụ insulinotropic. Prọfesọ G. Bell dekọtara ihe owuwu ya ma kọwapụta vector ọhụrụ maka ịchọrọ usoro mbụ maka ọgwụgwọ ọrịa shuga (ma e jiri ya tụnyere ọdịnala metformin na usoro sulfanylurea).
Oge mmekpa ahụ bilitere na 2000, mgbe njedebe nke ụwa emeghị ọzọ, ewepụtara ozi izizi na US Congress ebe Prọfesọ Rottenberg gosipụtara na otu ihe DPP 728 nwere ike, n'agbanyeghị nri oriri, na-egbochi DPP-4 n'ime mmadụ.
Onye mepụtara ihe mgbochi mbụ nke DPP 728 (vildagliptin) bụ Edwin Willhauer, onye ọrụ nke ụlọ nyocha sayensị nke ụlọ ọrụ Switzerland bụ Novartis.
Cumụ irighiri ihe na-adọrọ mmasị n'ụdị na ọ na-ejikọ nnọọ nke ọma site na oxygen na amino acid nke na-ahụ maka ọrụ catzytic nke enzyme DPP-4 mmadụ.
Ngwongwo ahu nwetara aha ya site na akwukwo ato mbu nke aha nna ya - VIL, EE - Dipeptidyl Amine Peptidase, GLI - ihe puru iche nke ndi WHO jiri maka ogwu antidiabetic, TIN - ihe ngosiputa negosi onye inzyme inhibitor.
A nwekwara ike ịtụle nsonaazụ ahụ dị ka Prọfesọ E. Bossi, nke o kwuru na iji vildagliptin na metformin belata ọnụego gemocosylated hemoglobin ihe karịrị 1%. Na mgbakwunye na mbelata ike shuga, ọgwụ nwere ohere ndị ọzọ:
- Na-ebelata ohere nke hypoglycemia site na oge 14, ma e jiri ya tụnyere usoro nke sulfonylurea (PSM);
- N'ihe di ogologo oge ogwugwo, onye oria ahu adighi aru ya aru;
- Ọ na - eme ka ọrụ cell-cell rụọ ọrụ.
N'adịghị ka algọridim America nke na-etinye vildagliptin na usoro nke abụọ nke ọgwụ ịbelata shuga, ndị dọkịta Russia na-etinye ọgwụ n'ọnọdụ 1-2-3 mgbe ị na-ahọrọ ọgwụ hypoglycemic, n'agbanyeghị eziokwu kachasị ọnụ taa bụ nkwadebe sulfanilurea.
Vildagriptin (aha ụdị ọgwụ ahụ bụ Galvus) pụtara na ahịa ọgwụ Russia na 2009.
Ndị ọkà mmụta sayensị Russia bịara na nkwubi okwu na ọ dị mkpa ịhọrọ mkpokọta nke ọrịa glucose na Galvus yana ọtụtụ ụdị ọgwụ na-emetụta usoro dị iche iche maka mmepe nke ọrịa (insensitivity hormone, mmepụta insulin, njikọ glucagon). Na mbido, mgbe glycosylated haemoglobin adịworị karịa 9%, na enweghị nnabata ọria akụrụngwa nke ọgbụgba ma ọ bụ itinye usoro ọgwụgwọ, ngwakọta nke ọgwụ 2-4 ga-ekwe omume.
Njirimara ọgwụ nke Vildagliptinum
Vildagliptin (na ntanetị, na Latin, Vildagliptinum) bụ onye nnọchi anya klas nke ọgwụ hypoglycemic ezubere iji kpalite agwaetiti nke Langerhans na họrọ inhibit dipeptidyl peptidase-4. Enzyme a nwere mmetụta na-akụda mmụọ n'ụdị glucagon dị ka 1 peptide (GLP-1) na glucose na-adabere insulinotropic polypeptide (HIP) (karịa 90%). Na-ebelata ọrụ ya, incretin na-eme ka mmepụta nke GLP-1 na HIP na-arụ ọrụ site na eriri afọ ruo n'ọbara ụbọchị. Ọ bụrụ na peptide ọdịnaya dị nso na nkịtị, mkpụrụ ndụ β-sel na-enwekwu glucose, ma mepụta insulin. Ogo ogo ihe dị na sel-sel bụ ihe dabara na nchekwa ha. Nke a pụtara na n'ọrịa ndị na-arịa ọrịa shuga, ojiji nke vildagliptin agaghị emetụta njikọ nke insulin na glucometer. Ọgwụ nke 50-100 mg / ụbọchị maka ndị ọrịa mamịrị. na-eme ka mmụba dị mma na-arụ ọrụ nke β-sel.
Na mgbakwunye, mgbe ọgwụ ahụ na-akpali mmepụta nke GLP-1 peptide, ike glucose na-abawanye na mkpụrụ ndụ α-sel nke na-egbochi mmetụta glucagon. Hyperglucagonemia na arụ ọrụ dị mkpa na mmepe nke usoro ọgwụgwọ na-esote. Ike nke ọgwụ ahụ bụ na ọ bụghị naanị na-akpali usoro, ọ na-eweghachi arụmọrụ nke mkpụrụ ndụ α na β. Nke a na-egosi ọ bụghị naanị ịdị irè ya, kamakwa nchekwa na iji ogologo oge.
Site na ịbawanye ọdịnaya nke GLP-1, vildagliptin na-eme ka ọgụgụ isi nke α-sel rụọ ọrụ glucose. Nke a na-enyere aka ịchịkwa mmepụta nke glucagon, belata ya n’oge nri na-ebelata insulin iguzogide.
Mmụba nke insulin / glucagon ruru na hyperglycemia megide ndabere nke ọdịnaya dị elu nke GLP-1 na GUI na-akpalite mbelata ihe nzuzo glycogen imeju n'oge ọ bụla, n'agbanyeghị nri nri.
Ihe ndị a niile na-eme ka nchịkwa glycemic kwụsie ike.
Ihe mgbakwunye ọzọ ga-eme ka metabolism dịkwuo mma, ọ bụ ezie na enweghị njikọ dị n'etiti mmetụta nke peptides na mkpụrụ ndụ β-mkpụrụokwu n'okwu a.
N'ime ọgwụ ụfọdụ, na-enwe mmụba nke ọdịnaya GLP nke ụdị 1, mkpochapu ihe ndị dị na ya na-ebelata, mana site na iji vildagliptin, ọ nweghị ihe ngosi gosipụtara.
A na-eme nnyocha omimi sara mbara na ogologo oge n'ọtụtụ mba. Mgbe e bibiri Galvus, ndị ọrịa mamịrị 5795 nwere ọrịa 2 nke 2ụrụ ọgwụ ahụ n'ụdị ya dị ọcha ma ọ bụ na njikọta ya na ndị ọrụ hypoglycemic dere mbelata shuga na-ebu ọnụ na haemoglobin glycosylated.
Pharmacokinetics nke vildagliptin
Bioavailability nke ọgwụ dị 85%, mgbe nchịkwa ọnụ a na-etinye ya ngwa ngwa. Mgbe ị takingụ ọgwụ ahụ tupu i rie nri, a na-achọpụta ọdịnaya metabolite kacha elu ka elekere 1 gachara. Nkeji 45 Ọ bụrụ na i jiri ọgwụ a were nri, ị theụ ọgwụ ahụ ga-ebelata 19%, oge ịbịaru ya ga-abawanye site na nkeji iri anọ na ise. Ihe na - egbochi ike na - egbochi ihe nchebe - naanị 9%. Na infusion intravenous, olu nke nkesa bụ lita iri asaa na asaa.
Routezọ kachasị nke excretion nke metabolite bụ biotransformation, cytochrome P450 adịghị metabolized ya, ọ naghị abụ mkpụrụ ọgwụ, ọ naghị egbochi ụdị isoenzymes ndị a. Yabụ, enwere ike ịmekọrịta mmekọrịta ọgwụ na ọgwụ dị ala.
Releasedị ahapụta Galvus
Companylọ ọrụ Switzerland bụ Novartis Pharma na-emepụta Galvus na mbadamba ụrọ ruru 50 mg. Na netwọkụ ahịa ọgwụ, ịnwere ike ịhụ ụdị ọgwụ abụọ dabere na vildagliptin. N'otu oge, vildagliptin na-arụ ọrụ dị ka ihe na-arụ ọrụ, na nke ọzọ - metformin. Mwepụta Mwepụta:
- Vildagliptin "dị ọcha" - 28 taabụ. 50 mg ọ bụla;
- Vildagliptin + metformin - 30 tab. 50/500, 50/850, 50/1000 mg ọ bụla.
Nhọrọ nke ogwu na usoro bu ikike nke endocrinologist. Maka vildagliptin, ntuziaka maka iji ya nwere ndepụta dị oke nke usoro onwọnego. A na-eji Incretin maka monotherapy ma ọ bụ n'ụdị dị mgbagwoju anya (yana insulin, metformin na ọgwụ antidiabet ọzọ). Dosebọchị kwa ụbọchị bụ 50-100 mg.
Ọ bụrụ na etinyere Galvus na sulfonylureas, otu mkpụrụ ọgwụ kwa ụbọchị bụ 50 mg. Site na nhọpụta nke mbadamba 1, ọ na-egbu mmanya n'ụtụtụ, ọ bụrụ abụọ, mgbe ahụ n'ụtụtụ na mgbede.
Site na usoro ndị a na - agbanwe agbanwe nke usoro vildagliptin + metformin + sulfonylurea, usoro a na-agbaso kwa ụbọchị ruru 100 mg.
Akụkụ kachasị arụ ọrụ nke ọgwụ akụrụ na-adị n'ụdị metabolite na-adịghị arụ ọrụ; idozi dose nwere ike ịdị na ọrịa gbasara akụrụ.
Debe ngwa enyemaka ngwa ngwa n’ebe ọgwụ ga-erurị ụmụaka. Ọnọdụ nchekwa okpomọkụ - ruo 30 Celsius С, ndụ ụlọ - ruo afọ atọ. Ọ dị ize ndụ ị drugsụ ọgwụ ndị emebiela, ebe ọ bụ na arụmọrụ ha na-ebelata, na ohere nke mmetụta ndị ọzọ na-eto.
Ihe ngosi maka ojiji nke incretin
Ọgwụ a, nke ihe ya mere dabere na nsonaazụ ahụ, kwesiri ka ya na metformin na usoro nke sulfanylurea nke asọmpi. Emepụtara ya maka ọgwụgwọ nke ndị ọrịa nwere ụdị shuga 2 n'ọrịa ọ bụla.
Contraindications na mmetụta ndị achọghị
A na-anabata Vildagliptin n'ụzọ dị mfe site n'aka ndị ọrịa shuga karịa ndị ọzọ na-ahụ maka hypoglycemic. Otu n'ime contraindications:
Onye anakpo galactose;- Enweghị lactose;
- Hypersensitivity na ike ọrụ nke usoro;
- Glucose-galactose malabsorption.
Onye anakpo galactose;Onweghi ihe data puru iche na nsogbu ndi oria di n’eto oria di ime, ndi di ime na ndi na-ete nwa, ya mere, ekwenyeghi na metabolite maka udiri ndi oria a.
Mgbe ị na-eji Galvus na nhọrọ ọgwụgwọ ọ bụla, edepụtara mmetụta ndị a:
- Na monotherapy - hypoglycemia, ọnwụ nke nhazi, isi ọwụwa, ọzịza, mgbanwe mgbanwe ụda;
- Vildagliptin na Metformin - ịma jijiji aka na mgbaàmà ndị yiri ya na ndị nke gara aga;
- Vildagliptin nwere usoro sulfonylurea - asthenia (nsogbu uche) agbakwunye na listi mbu;
- Vildagliptin nwere usoro thiazolidinedione - na mgbakwunye na akara ngosipụta, mmụba nke oke ahụ ga-ekwe omume;
- Vildagliptin na insulin (mgbe ụfọdụ ya na metformin) - nsogbu dyspeptik, hypoglycemia, isi ọwụwa.
N'ebe ụfọdụ ndị ọrịa, mkpesa banyere urticaria, imebi akpụkpọ ahụ na ọdịdị nke blister, ka edere panreatitis njọ. N'agbanyeghị ndepụta siri ike nke nsonaazụ na-achọghị, ohere ha nwere ime dị obere. Ọtụtụ mgbe, mmebi ndị a nke ọdịdị nwa oge na ịkwụsị ị ofụ ọgwụ adịghị achọ.
Njirimara ọgwụgwọ na vildagrippin
N'ime afọ 15 gara aga, a na-eduzi ọmụmụ 135 na-adakarị ọgwụgwọ nke mba dị iche iche. Kedu oge usoro ọgwụgwọ hypoglycemic maka ụdị shuga 2 ka edepụtara ya?
- Na mbido, mgbe etinyere ya n'ụdị “dị ọcha”;
- Na mbido na ngwakọta na metformin;
- Mgbe agbakwunyere metformin iji bulie ike ya;
- Na ụdị nke atọ: vildagliptin + metformin + PSM;
- Mgbe ejikọtara ya na insulin basal.
N'okwu ndị a niile, ịnwere ike iji vildagliptin. A na-ewere onunu ogwu nke 200 mg / ubochi n'enweghi nsogbu .. N'aka nke ozo, enwere ike ịdoụbiga mmanya ókè.
- Ọ bụrụ na ị youụrụ otu ọgwụ nke 400 mg, myalgia, wiwi, ahụ ọkụ, ọnụọgụ nke nsọtụ ga-apụta, ọkwa nke lipase na-abawanye.
- N'ihe dị ka 600 mg, ụkwụ ga-aza, ọdịnaya nke protein C-reactive, ALT, CPK, myoglobin na-abawanye. Omuma imeju bu, oburu na oru nke ALT ma obu AST gabigara omuma ya ugboro ato, aghagh dochie ogwu ahu.
- Ọ bụrụ na amata usoro ịba ọcha n'anya (dịka ọmụmaatụ, jaundice), ọgwụ ahụ ga-akwụsị ruo mgbe ekpochapụrụ ọrịa ọrịa imeju niile.
- N'ọnọdụ ụdị shuga na-akpata insulin 2, vildagliptin ga-ekwe omume naanị yana njikọta homonụ.
- Ejila ogwu maka oria 1, yana onodu ketoacidosis.
Edebeghi ihe omumu banyere ihe ichoo ime na ntinye.
Ọ bụrụ n ’ị medicationụ ọgwụ na-esonyere na mmebi nke nhazi, ị ga-ajụ ịkwọ ụgbọ ala na usoro ndị siri ike.
Ihe ngosi Galvus na nnweta ya
N'etiti analogues, vildagrippin nwere ọgwụ nwere akụrụngwa ọzọ na-arụsi ọrụ ike na ntọala yana usoro ọrụ yiri ya.
- Onglisa bụ ihe na-arụ ọrụ na saxagliptin. Ọnụahịa - site na 1900 rubles;
- Trazhenta - ihe na-arụ ọrụ linagliptin dị n'ọrụ. Nkezi ọnụ bụ 1750 rubles;
- Januvia bu ihe eji aru aru nke sitagliptin. Ọnụahịa - site na 1670 rubles.
Facilitieslọ ọrụ mmepụta ihe nke Novartis Pharma dị na Basel (Switzerland), yabụ maka vildaglippin ọnụahịa ahụ ga-adaba na ogo European, mana megide ndabere nke ọnụ ahịa analogues ọ dị oke ọnụ. Onye na-arịa ọrịa shuga na-akpata ego nwere ike ịzụta mbadamba 28 nke 50 mg maka 750-880 rubles.
Prọfesọ S.A. Dogadin, onye isi Endocrinologist nke Krasnoyarsk Territory, na-ewere ya na ọ dị mkpa na ndị ọrịa nwere nnukwu ohere na teknụzụ ohuru na ikike ịgwọ vildagliptin n'efu. Anyị na-eche ya ka ọ pụta na ndepụta nke gọọmentị etiti. Ruo ugbu a, ọgwụ a gụnyere n'usoro dị otú ahụ na mpaghara iri anọ nke Russia Federation na ọdịdị nke inye ndị ọrịa mamịrị n'oge usoro preferensi na-agbasa.
Prọfesọ Yu.Sh. Halimov, Chief Doctor-Endocrinologist nke St. Petersburg, na-ekwu na vildagliptin pụrụ ịtụkwasị obi na arụmọrụ solo, zuru oke na otu duet, agaghị enwe oke na atọ. Incretin bụ ihe eji eme ihe n'ụwa niile na usoro egwu nke ọgwụ antidiabetic, nke nwere ike nke ukwuu n'okpuru mkpanaka onye na-eduzi ma ọ bụ ọbụna dọkịta na-enweghị ahụmahụ.
