Vildagliptin - ntuziaka, analogues na nyocha ndị ọrịa

N'agbanyeghị nnukwu nhọrọ ọgwụ na-ebelata shuga, a hụbeghị ngwá ọrụ kachasị mma maka ijikwa glycemia. Vildagliptin bụ otu n'ime ọgwụ ọhụụ antidiabetic. Ọ bụghị naanị na ọ nwere obere nsonaazụ ya: ọ naghị ebute oke ibu na hypoglycemia, ọ naghị egbochi ọrụ nke obi, imeju na akụrụ, kama ọ na-eme ka ikike nke mkpụrụ ndụ beta mepụta insulin.

Vildagliptin bụ ngwa na - eme ka ndu mmadụ dịkwuo elu - ọ bụ homonụ eke nke eriri afọ. Dika ndi dibia siri kwuo, enwere ike iji ihe omimi mellitus di ogologo mee ihe na onodu oria a, dika nke nnabata.

Otu esi achọpụta vildagliptin

Ihe omuma mbu banyere ihe ichere bu ihe kariri otu nari afo gara aga, la n’aho 1902. Hapụrụ ihe dị iche na mịrị amị na -akpọ ihe nzuzo. Mgbe ahutara ikike ha nwere ime ka amata nke enzymes n’agha nke achoro ime nri. Afọ ole na ole ka e mesịrị, enwere aro na izobe nzuzo nwekwara ike imetụta ọrụ homonụ nke gland. Ọ tụgharịrị na ndị ọrịa nwere glucosuria, mgbe ha na-ewere ihe a ga-eme tupu ha emee, ọ̀tụ̀tụ̀ shuga dị na mmamịrị na-ebelata nke ukwuu, olu mmamịrị na-ebelata, ahụike na-akawanye mma.

Na 1932, hormone ahụ nwere aha ọgbara ọhụrụ - glucose-based insulinotropic polypeptide (HIP). Ọ tụgharịrị na ọ na - arụ ọrụ n'ime sel nke mucosa nke duodenum na jejunum. Ka ọ na-erule 1983, peptides glucagon abụọ dị ka (GLPs) dịpụrụ adịpụ. Ọ tụgharịrị na GLP-1 na-eme ka insulin na-enyocha ya na nzaghachi glucose, a na-ebelata ihe nzuzo ya na ndị ọrịa mamịrị.

Ihe omume GLP-1:

Ọrịa shuga na oke nrụgide ga-abụ ihe mgbe ochie

• Normalization shuga -95%
• Mwepu nke akwara mbufụt - 70%
• Mwepu nke obi ike -90%
• Bibie ọbara mgbali elu - 92%
• Mmụba na ume n'ụbọchị, na-eme ka ụra na-ehi ụra n'abalị -97%

• na-akpali ntọhapụ insulin na ndị ọrịa nwere ọrịa shuga;
• na-eme ka nri dị n’ime afọ;
• na-ebelata mkpa nri, na-enyere aka belata ibu;
• nwere mmetụta dị mma n’obi na akwara ọbara;
• na-ebelata mmepụta glucagon na pancreas - homonụ na-eweda ọrụ insulin.

Ọ na-ekekọta na enzyme DPP-4, nke dị na endothelium nke capillaries na-abanye n'ime mucosa eriri afọ, maka nke a ọ na-ewe nkeji 2.

Ojiji nyocha a bidoro n’aho 1995 site na ndi otu uloru ọgwụ Emere. Ndị ọkà mmụta sayensị nwee ike wepụta ihe ndị na-egbochi ọrụ nke enzyme DPP-4, nke mere na oge ndụ nke GLP-1 na HIP mụbara site na ọtụtụ oge, na nchịkọta insulin kwa na-abawanye. Ihe izizi nke mmiri ọgwụ ike nwere ụdị arụmọrụ a agafela nchekwa nchekwa bụ vildagliptin. Aha a amatala ọtụtụ ozi: nke a bụ klas ọhụrụ nke ndị ọrụ hypoglycemic “glyptin” na akụkụ nke aha onye okike Willhower, yana ngosipụta nke ike ọgwụ nwere iji belata glycemia “gly” na ọbụna nchoputa “ee”, ma ọ bụ dipeptidylamino-peptidase, DPP nke ukwuu -4.

Ọrụ nke vildagliptin

A na-atụle mmalite nke ọrịa oge a na-agwọ ọrịa shuga n'afọ 2000, mgbe mbụ emere ohere iji gbochie DPP-4 na Congress nke Endocrinologists. N'ime obere oge, vildagliptin enwetawo ọnọdụ siri ike n'ọkwa nke usoro ọgwụgwọ ọrịa shuga n'ọtụtụ mba ụwa. Na Russia, edebara aha ahụ n'akwụkwọ na 2008. Ugbu a vildagliptin na-etinye ya na ndepụta nke ọgwụ dị mkpa kwa afọ.

Successdị ihe ịga nke ọma ngwa ngwa a bụ maka njirimara pụrụ iche nke vildagliptin, nke enwetara site na nsonaazụ ihe karịrị ọmụmụ ọmụmụ mba 13.

Na ọrịa shuga, ọgwụ na-enye gị ohere:

1. Meziwanye njikwa glycemic. Vildagliptin na ọgwụ kwa ụbọchị nke 50 mg na-enyere aka belata shuga mgbe ị risịrị nri site na nkezi nke 0.9 mmol / L. Glycated haemoglobin na-ebelata nkezi nke 1%.
2. Mee ka usoro glucose dị jụụ site na iwepu ọnụ ọnụ ugwu. Ogologo mkpesa postprandial glycemia na-ebelata ihe dị ka 0.6 mmol / L.
3. Jiri nwayọ belata mgbali ọbara na ehihie na ọnwa isii nke ọgwụgwọ.
4. Meziwanye nguzosi mmanu mmanu tumadi site na iwetulata mkpo nke lipoproteins di obere. Ndị ọkà mmụta sayensị na-ele mmetụta a anya dị ka nke ọzọ, na-ejikọghị na nkwalite nkwalite ụgwọ ọrịa shuga.
5. Belata ibu na ukwu n’arịa ndị ọrịa buru ibu.
6. Ejiri Vildagliptin nwee ezigbo ndidi na nchekwa dị elu. Ọnọdụ nke hypoglycemia n'oge eji ya bụ ihe a na-ahụkebe: ihe egwu dị okpukpu iri na ise dị ala karịa mgbe ị na-ewere usoro ọgwụgwọ ọdịnala ọdịnala.
7. Ọgwụ na-agara nke ọma na metformin. N'ime ndị ọrịa na-ewere metformin, mgbakwunye nke 50 mg nke vildagliptin na ọgwụgwọ ahụ nwere ike belata GH site na 0.7%, 100 mg site na 1.1%.

Site na ntuziaka, omume Galvus, aha azụmaahịa maka vildagliptin, na-adabere na mbọ ike nke mkpụrụ ndụ beta pancreatic na ọkwa glucose. N'ime ụdị ọrịa shuga mbụ na ụdị ndị ọrịa shuga 2 nwere nnukwu pasent nke mkpụrụ ndụ beta mebiri emebi, vildagliptin enweghị ike. N'ime ndị ahụ dị mma na ndị ọrịa mamịrị nwere glucose nkịtị, ọ gaghị akpata ọrịa hypoglycemic.

Ka ọ dị ugbu a, a na-ahụta vildagliptin na analogues na ha bụ ọgwụ nke akara nke abụọ mgbe metformin gasịrị. Ha nwere ike dochie anya ihe ndị na-adịkarị ugbua na usoro sulfonylurea, bụ ndị na-akwalite njikọta insulin, mana enweghị nchekwa.

Pharmacokinetics nke ọgwụ

Ihe ngosi ogwu nke ogwu nke vildagliptin site na ntuziaka maka ojiji:

Ọgwụ na vildagliptin

Ikike vildagliptin niile nwere ikike nke Novartis, bụ nke etinyela nnukwu mbọ na ego na mmepe na igba egbe nke ọgwụ n’ahịa. A na-eme mbadamba na Switzerland, Spain, Germany. N'oge na-adịghị anya, a ga-atụpụta mmalite nke ahịrị na Russia na alaka ụlọ ọrụ Novartis Neva. Pharmlọ ọgwụ, nke ahụ bụ vildagliptin n'onwe ya, nwere naanị Switzerland.

Vildagliptin nwere 2 Novartis ngwaahịa: Galvus na Galvus Met. Ihe Galvus nọ n'ọrụ bụ naanị vildagliptin. Mbadamba nwere otu usoro ọgwụ nke 50 mg.

Galvus Met bụ ngwakọta nke metformin na vildagliptin n'otu mbadamba. Nhọrọ usoro onunu ogwu di: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Nhọrọ a na - enye gị ohere ileba anya n'ọdịdị nke ọrịa shuga n'otu onye ọrịa ma họrọ n'ụzọ ziri ezi ị medicationụ ọgwụ.

Dabere na ndị ọrịa mamịrị, iburu Galvus na metformin na mbadamba dị iche dị ọnụ ala: ọnụahịa Galvus bụ ihe dị ka 750 rubles, metformin (Glucophage) bụ 120 rubles, Galvus Meta bụ ihe dị ka 1600 rubles. Ka osila di, Galvus Metom lebara anya karia ka odi ire ma dikwa nma.

Galvus enweghị analogues na Russia nwere vildagliptin, ebe ọ bụ na a na-amachibido ihe ahụ iwu. Ugbu a, amachibidoro ọ bụghị naanị ịmepụta ọgwụ ọ bụla nwere vildagliptin, kamakwa mmepe nke ihe ahụ n'onwe ya. Ogo a na-eme ka onye nrụpụta ahụ weghachite ụgwọ ọnụ ọgụgụ nke ọtụtụ ọmụmụ dị mkpa iji denye ọgwụ ọ bụla.

Ihe ngosi maka nnabata

A na-egosi Vildagliptin naanị maka ụdị shuga 2. Dabere na ntuziaka ndị ahụ, enwere ike ịnye mbadamba nkume:

1. Na mgbakwunye na metformin, ọ bụrụ na oke mma ya ezughi iji chịkwaa ọrịa shuga.
2. Iji dochie nkwadebe sulfonylurea (PSM) na ndị ọrịa mamịrị nwere nnukwu ọrịa hypoglycemia. Ihe kpatara ya nwere ike ịbụ ịka nká, njiri nri, egwuregwu na mmega ahụ ndị ọzọ, neuropathy, ọrụ imeju na-emebi emebi na usoro nri.
3. Ndị ọrịa mamịrị nwere nfụkasị nke otu PSM.
4. Kama sulfonylurea, ọ bụrụ na onye ọrịa ahụ na-achọ igbu oge mmalite ọgwụ insulin ka o kwere mee.
5. Dịka monotherapy (naanị vildagliptin), ọ bụrụ na ị na - egbochi Metformin ma ọ bụ agaghị ekwe omume n'ihi nsonaazụ dị egwu.

Recenata vildagliptin n’emeghị ihe ọ bụla ga-ejikọta ya na nri afọ ọria mamịrị na mmụta mmega ahụ. Nnukwu insulin na-enwe n'ihi nrụgide dị ala na ị ofụ mmanya na-achịkwa carbohydrates nwere ike ịbụ ihe mgbochi na-enweghị atụ iji nweta ụgwọ maka ọrịa shuga. Ntụziaka ahụ na-enye gị ohere ikpokọta vildagliptin na metformin, PSM, glitazones, insulin.

Usoro ọgwụ a tụrụ aro ya bụ 50 ma ọ bụ 100 mg. Ọ dabere n'ịba ụba nke ọrịa shuga. Ọgwụ a kachasị emetụta postprandial glycemia, yabụ, ọ dị mma ị drinkụ ọgwụ 50 mg n'ụtụtụ. A na-ekewa 100 mg nke ọma n ’ịnabata ụtụtụ na mgbede.

Ugboro ugboro nke omume achọghị

Uru kachasị dị na vildagliptin bụ obere oge nke nsonaazụ mgbe a na-eji ya. Nsogbu kachasị na ndị ọrịa mamịrị na-eji PSM na insulin bụ hypoglycemia. N'agbanyeghi eziokwu na otutu oge ha na-agafe n ’udiri nwayọ, mmiri shuga dị ize ndụ maka sistemụ ụjọ, yabụ ha na-anwa izere ha ka o kwere mee. Ntuziaka maka iji mee ka a mara na ihe egwu nke hypoglycemia mgbe ị na-ewere vildagliptin bụ 0.3-0.5%. Maka ntụnyere, n'ime ndị na-achịkwa ịghara ị theụ ọgwụ ọjọọ, e mere atụmatụ a ka ọ dị 0.2%.

A na-ahụkwa ihe nchekwa dị elu nke vildagliptin site n'eziokwu ahụ bụ na n'oge ọmụmụ ahụ, ọ nweghị ọrịa mamịrị chọrọ ịhapụ ọgwụ n'ihi nsonaazụ ya, dị ka a hụpụtara site na otu ọnụ ọgụgụ nke jụrụ ọgwụgwọ na otu ndị na-ewere vildagliptin na placebo.

Ihe na-erughị 10% ndị ọrịa mere mkpesa banyere isi awọ, na erughị 1% mkpesa banyere afọ ntachi, isi ọwụwa, na akụkụ ọwụwa. Achọpụtara na iji vildagliptin ogologo oge anaghị eduga n'ịba ụba ugboro ole nke nsonaazụ ya.

Dịka ntuziaka ahụ si dị, contraindications ị takingụ ọgwụ bụ naanị hyperensitivity na vildagliptin, nwata, ime na lactation. Galvus nwere lactose dị ka ihe inyeaka, yabụ, mgbe ọ na - anabataghị, a machibidoro mbadamba nkume ndị a iwu. Anabata Galvus Met, ebe enweghi lactose n’ime ihe mebere ya.

Dodoụbiga ya ókè

Nsonaazụ nke ị ofụfe ọgwụ vildagliptin dị ka ntuziaka ndị a si dị:

Ọ bụrụ na ị doụbiga ya ókè, ọ dị mkpa iji ehicha eriri afọ na ọgwụgwọ Symptomatic. Vildagliptin metabolites sitere na hemodialysis wepụrụ ya.

Vildagliptin analogues

Mgbe vildagliptin gasịrị, achọpụtara ọtụtụ ihe ndị ọzọ nwere ike igbochi DPP-4. Ha niile bụ analogues:

• Saksagliptin, aha ahia Onglisa, onye na-emepụta Astra Zeneka. Nchikota saxagliptin na metformin ka ana - akpọ Comboglize;
• Sitagliptin dị na nkwadebe Januvius nke ụlọ ọrụ Merck, Xelevia si Berlin-Chemie. Sitagliptin na metformin - ihe ndị dị ike nke mbadamba ihe mejupụtara abụọ Janumet, bụ analog nke Galvus Meta;
• Linagliptin nwere aha azụmaahịa Trazhenta. Ọgwụ bụ ụbụrụ ụlọ ọrụ German Beringer Ingelheim. Linagliptin tinyere metformin n’ime otu mbadamba ka akpọrọ Gentadueto;
• Alogliptin bụ mkpụrụ osisi dị mbadamba nke Vipidia, nke Takeda Pharmaceutical nke USA na Japan mepụtara. A na - eme ngwakọta nke alogliptin na metformin n'okpuru Vipdomet ụghalaahịa;
• Gozogliptin bụ naanị analogue nke vildagliptin. Emebere ya ịhapụ ya site na Satereks LLC. A ga-eme usoro okirikiri nke mmepụta, nke gụnyere ọgwụ ọgwụ, mpaghara Moscow. Dabere na nsonaazụ nke nnwale ụlọ ọgwụ, nchekwa na arụmọrụ nke gozogliptin dị nso na vildagliptin.

N'ime ụlọ ahịa ọgwụ Russia, ị nwere ike ịzụta Ongliz ugbu a (ọnụahịa maka ihe ọmụmụ kwa ọnwa dị ihe dị ka 1800 rubles), Combogliz (site na 3200 rubles), Januvius (1500 rubles), Kselevia (1500 rubles), Yanumet (site na 1800), Trazhent ( 1700 rub.), Vipidia (site na 900 rub.). Dabere na ọnụọgụ nyocha, enwere ike ịrụ ụka na ihe ndị kasị ewu ewu na analogues nke Galvus bụ Januvius.

Ndi dibia nyocha banyere vildagliptin

Ndị dọkịta nwere uru dị ukwuu na vildagliptin. Ha na-akpọ uru nke ọgwụ a na ọdịdị nke usoro ya, ntachi obi dị mma, mmetụta hypoglycemic na-adịgide adịgide, ihe ize ndụ nke hypoglycemia, uru ndị ọzọ n'ụdị igbochi mmepe nke microangiopathy ma melite ọnọdụ nke mgbidi nnukwu arịa.

N'ezie, Vildagliptin na-abawanye ọnụahịa ọgwụgwọ, mana n'ọnọdụ ụfọdụ (hypoglycemia ugboro ugboro) enweghị ezigbo nhọrọ maka ya. A na-ahụta mmetụta nke ọgwụ ahụ ka metformin na PSM, ka oge na-aga, ndị na-egosi metabolism metabolism na-akawanye mma.

Ọzọkwa gụọ nke a:

• Mpempe akwụkwọ Glyclazide MV bụ ọgwụ kachasị ewu ewu maka ndị ọrịa mamịrị.
• Mbadamba mbugharị - olee uru ọ bara maka ndị ọrịa nwere ọrịa shuga (uru ndị ahịa)